Новая работа итальянских ученых
⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀⠀
|
|
|
Уважаемый доктор, здравствуйте!
|
В связи с широким использованием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) растет и частота побочных эффектов, связанная с их приемом: главным образом, со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и со стороны почек. Исследователи по всему миру находятся в поисках способов улучшения безопасности доступных опций терапии боли и воспаления [2]. Одним из современных решений для снижения риска нежелательных реакций является присоединение аминокислоты лизина, обладающей гастропротективным действием, реализованное на молекуле кетопрофена.
|
|
|
|
|
Исследование итальянских ученых
|
Novelli R, Aramini A, Boccella S и соавт. представили результаты исследования, которое доказывает хорошую переносимость кетопрофена лизиновой соли (КЛС) in vivo [1]. В исследовании переносимости/токсичности in vivo сравнивали
профиль безопасности КЛС и кетопрофена, уделяя особое внимание оценке
желудочно-кишечной и почечной переносимости препаратов.
|
|
|
|
Результаты исследования
|
По итогу применения КЛС и обычного кетопрофена в максимальных дозах, эквивалентных друг другу, в течение 2 недель в группе КЛС диарея, в том числе с кровью, отмечалась реже и имела меньшую продолжительность; скрытая кровь в кале также отмечалась реже и в меньшем количестве (рис. 1). Показатели гемоглобина, гематокрита и лейкоцитов в крови были в норме в группе КЛС, в отличие от группы кетопрофена, где показатели гемоглобина и гематокрита были снижены, а лейкоцитов — повышены. Суммарно приведенные данные говорят о меньшем неблагоприятном воздействии КЛС на ЖКТ в сравнении с кетопрофеном. Полученные позже гистологические данные подтвердили это заключение: случаев язв и/или эрозий желудка было меньше
в группе КЛС.
|
Безопасность в отношении почек при применении КЛС также была лучше, чем для кетопрофена: по данным гистологии реже отмечались отек/застой почечных сосочков, отсутствовали кровоизлияния в сосочках и некроз, в отличие от группы кетопрофена. Также наблюдалась разница в клинических исходах: в отличие от группы кетопрофена, в группе КЛС не было зарегистрировано ни одного случая
гематурии [1].
|
|
|
|
|
Выводы
|
01
|
L-лизиновая соль кетопрофена (ОКИ гранулы) обладает повышенной желудочно-кишечной переносимостью in vivo по сравнению с кетопрофеном.
|
02
|
КЛС (ОКИ гранулы) также повышает почечную переносимость in vivo по сравнению с кетопрофеном.
|
03
|
L-лизин может ингибировать окислительный стресс, провоцируемый НПВП и являющийся причиной их негативного воздействия на ЖКТ и почки.
|
|
Узнать больше
|
|
|
|
Расскажите об исследовании переносимости НПВП своим коллегам, которым это пригодится в ежедневной работе с пациентами.
|
|
|
|
|
Источники информации:
|
[1] Novelli R, Aramini A, Boccella S, Bagnasco M, Cattani F, Ferrari MP, Goisis G, Minnella EM, Allegretti M, Pace V. Ketoprofen lysine salt has a better gastrointestinal and renal tolerability than ketoprofen acid: A comparative tolerability study in the Beagle dog. Biomed Pharmacother. 2022 Sep;153:113336. doi: 10.1016/j.biopha.2022.113336.
[2] Abou-Taleb HA et al. Exploration of the Safety and Solubilization, Dissolution, Analgesic Effects of Common Basic Excipients on the NSAID Drug Ketoprofen. Pharmaceutics. 2023 Feb 20;15(2):713.
|
|
|